抗炎症・アレルギー作用があり、蕁麻疹、扁桃炎、口内炎、血管浮腫などに用いられる。抗炎症作用として喉の痛みを緩和することは出来るが、解熱作用はない。 外科手術等で身体に侵襲を加えた後の浮腫などの生体反応を抑えるために処方されることもある。
さらに美白効果もあるとされ、外用薬としてシミなどの治療に用いられる化粧品にはトラネキサム酸が配合されているものが多い。
歯茎の出血・炎症を抑えるとして、歯磨剤などにも入れられている。
安全性が高く副作用はほとんどない薬であるが、生体内における線溶(体内で生じた血栓を溶解する生体反応)を抑制する作用があるため、脳血栓や心筋梗塞、血栓性静脈炎などの疾患をもつ人に対しては慎重投与とすべきである。
また、圧迫止血処置を受けている人や、術後臥床状態にある人は静脈血栓を生じやすいので注意が必要である。
獣医学分野では、イヌやウシの手術時および出血を伴う疾患の出血防止、哺乳豚の下痢などに使用する。
血中半減期は1~1.5時間程度であり、3~4時間以内に腎臓から尿中に排出される(従って、腎機能障害のある人の場合は半減期が長くなることになる)。
毒性: LD50(ラット,経口) >1,000mg/kg (日本医薬品集,7版 p.534)
薬理:トラネキサム酸は、プロテアーゼのインヒビターとして認識されているが、プラスミン阻害作用、プラスミノーゲンのプラスミン変換の阻害以外に作用点はない。プラスミンはセリンプロテアーゼに分類されるが、トラネキサム酸はプラスミン以外のセリンプロテアーゼ、例えばトリプシンを阻害しない。また止血作用以外に、顔のしみのひとつである肝斑への効能が確認され、商品化されている。
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